Desenvolvimento de nanoformulações contendo licopeno obtido da goiaba vermelha (Psidium guajava L.) : avaliação das atividades anticâncer e anti-inflamatória, biodisponibilidade e toxicidade

Abstract

O presente trabalho teve por objetivo desenvolver e caracterizar nanoformulações contendo licopeno da goiaba vermelha (Psidium guajava L.) e avaliar suas atividades biológicas. Para tanto, três formulações foram produzidas: (i) nanocápsula de poli-ɛ-coprolactona com núcleo lipídico contendo LEG (extrato rico em licopeno da goiaba vermelha), chamada de nanoLEG; (ii) nanoemulsão com polisorbato 80 e monoestearato de sorbitano contendo LPG (licopeno purificado da goiaba vermelha), chamada de nanoLPG; e (iii) nanoemulsão com óleo mineral contendo LPG, chamada de LN. No geral, as nanopartículas foram caracterizadas quanto às propriedades físico-químicas e atividades antioxidante, anticâncer e anti-inflamatória. NanoLEG e nanoLPG apresentaram tamanho médio em torno de 200 nm, potencial zeta negativo e formato esférico. NanoLEG apresentou pouca alteração durante período de armazenamento de 7 meses a 5ºC, bem como apresentou atividade citotóxica contra células de câncer de mama humano (MCF-7), inibiu a ativação de NF-B e a produção de EROs induzidas por LPS em células microgliais e não afetou a integridade da membrana dos eritrócitos do sangue de carneiro. NanoLPG mostrou alterações insignificantes durante os 12 meses de armazenamento a 5ºC, exibiu atividade antioxidante e ausência de alterações nos parâmetros clínicos, comportamentais, hematológicos, bioquímicos e histopatológicos em camundongos tratados por via oral a 10 mg/kg por 28 dias. Além disso, nanoLPG entregou com sucesso licopeno ao fígado, rim e próstata, bem como melhorou sua citotoxicidade contra células DU-145, por via independente de necrose e apoptose clássicas. LN apresentou tamanho médio de 167,1 nm e estabilidade térmica à temperatura ambiente, bem como em concentração de licopeno quando armazenada por um ano. LN foi capaz de inibir significativamente a formação do edema de pata em camundongos, com efeito inibitório máximo na dose de 50 mg/kg, tanto por via oral quanto por via intraperitoneal, além de reduzir o infiltrado inflamatório no tecido. Estes dados demonstram que produtos com propriedades físico-químicas e biológicas satisfatórias foram desenvolvidos para aplicação como nutracêuticos baseados em nanotecnologia em prol da saúde humana.