Título:	Síntese e avaliação farmacológica de novos antagonistas alfa-adrenérgicos
Autor(es):	Silva, Renata Oliveira
E-mail do autor:	mailto: renataquimica@gmail.com
Orientador(es):	Romeiro, Luiz Antonio Soares
Assunto:	Próstata Hiperplasia Química farmacêutica
Data de publicação:	11-fev-2020
Data de defesa:	15-ago-2013
Referência:	SILVA, Renata Oliveira. Síntese e avaliação farmacológica de novos antagonistas alfa-adrenérgicos. 2013. 145 f., il. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas)—Universidade de Brasília, Brasília, 2013.
Abstract:	In the scope of a research program that aims to development of new alphaadrenergic antagonists, candidates as therapeutic agents for the treatment of benign prostatic hyperplasia, we describe herein the synthesis and pharmacological evaluation of new 2-alkoxyphenylpiperazine derivatives in order to study the effect of structural changes at the auxophoric and pharmacophoric subunits of LASSBio772 and evaluate the pharmacological and selectivity profile against the adrenoceptor subtypes α1A, α1B and α1D. Thus, 16 final compounds were synthesized by means of convergent method in yields ranging from 40% to 93%. The pharmacological results for the series of 2-methoxyphenylpiperazines 31 (b-f), relating to binding and functional assays derivatives, showed the ability of these ligands of acting on receptors in nanomolar concentration, except derivative 31f against the α1D adrenoceptor. In binding assays, the derivatives showed Ki values ranging from 2.16 nM to 15.70 nM for the α1A adrenoceptor and 12.20 nM to 154.00 for the α1B subtype. In functional studies in rat aorta, all series, except 31f, showed great affinity for α1D adrenoceptor with KB values ranging from 0.57 to 3.14 nM. The evaluation of series 32 (a-f) and 32 (a-f), the optimization of procedures and computational studies on molecular modeling are the perspectives of this work to validate the structural planning of compounds of this therapeutic class.
Unidade Acadêmica:	Faculdade de Ciências da Saúde (FS) Departamento de Farmácia (FS FAR)
Informações adicionais:	Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, Brasília, 2013.
Programa de pós-graduação:	Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas
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