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Título: Efeito de plantas medicinais brasileiras na atividade transcricional do receptor pregnano X em células HeLa
Outros títulos: Effects of Brazilian medicinal plants on the transcriptional activity of the pregnane X receptor in HeLa cells
Autor(es): Silva, Sarah Caroline de Souza
Orientador(es): Neves, Francisco de Assis Rocha
Coorientador(es): Lacerda, Mariella Guimarães
Assunto: Agonismo
Antagonismo
Receptor pregnano X
Costus spicatus
Solidago microglossa
Tabebuia avellanedae
Data de publicação: 19-Ago-2022
Referência: SILVA, Sarah Caroline de Souza. Efeito de plantas medicinais brasileiras na atividade transcricional do receptor pregnano X em células HeLa. 2019. xviii, 81 f., il. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) — Universidade de Brasília, Brasília, 2019.
Resumo: Em 2008, o Ministério da Saúde do Brasil criou uma lista de plantas medicinais visando contribuir com a incorporação de fitoterápicos seguros e eficientes no sistema público de saúde. Visto que compostos fitoterápicos são eliminados do corpo pelo mesmo sistema que remove outras substâncias, o uso de plantas medicinais concomitantemente com medicamentos alopáticos pode resultar em interações medicamentosas. O receptor pregnano X é um fator de transcrição que exerce um importante papel no metabolismo e eliminação de xenobióticos, portanto, a investigação da ação de plantas neste receptor é relevante. O objetivo desse trabalho foi avaliar os efeitos de três plantas medicinais brasileiras, Costus spicatus (Jacq.) Sw, Solidago microglossa DC. e Tabebuia avellanedae Lorentz ex Griseb, na atividade transcricional do receptor pregnano X in vitro. Os ensaios de viabilidade celular mostraram que concentrações até 3,0 mg/mL de Costus spicatus, 1,12 mg/mL de Solidago microglossa e 1,8 mg/mL de Tabebuia avellanedae não foram consideradas tóxicas para células HeLa. O extrato de Solidago microglossa aumentou a atividade transcricional do receptor pregnano X nas concentrações de 0,4 e 0,5 mg/mL (3,5 e 2,6 vezes, respectivamente, em relação ao veículo, p<0,05). Em contraste, o de Tabebuia avellanedae diminuiu a atividade transcricional em todas as concentrações testadas (0,1 até 0,7 mg/mL), e na concentração mais alta, a inibição do receptor pregnano X foi cerca de 73% em relação à atividade observada na presença de rifampicina, agonista total deste receptor nuclear (p<0,05). O extrato de Costus spicatus não mostrou efeito agonista ou antagonista no receptor pregnano X. Nossos resultados demostraram que o extrato de Solidago microglossa se comportou como agonista do receptor pregnano X e o de Tabebuia avellanedae como um antagonista deste receptor. Embora não se saiba se estes resultados são reproduzíveis in vivo, novos estudos são necessários para se investigar risco de interação medicamentosa e a segurança do uso desses fitoterápico com outros medicamentos.
Abstract: In 2008, the Brazilian Ministry of Health created a list of national medicinal plants aiming to contribute to the incorporation of secure and efficient phytotherapy in the public health care system. Since phytotherapic compounds are eliminated from the body by the same system that removes other substances, the use of medicinal plants concomitantly with allopathic medicines may result in drug interactions. Pregnane X receptor is a transcription factor that exerts an important role in metabolism and elimination of xenobiotics, so it is relevant to investigate the action of plant specimens on this receptor. The objective of this study was to evaluate the effects of three Brazilian medicinal plants, Costus spicatus (Jacq.) Sw, Solidago microglossa DC. and Tabebuia avellanedae Lorentz ex Griseb, on in vitro pregnane X receptor transcriptional activity. The cell viability assays showed that concentrations up to 3.0 mg/mL of Costus spicatus, 1.12 mg/mL of Solidago microglossa and 1.8 mg/mL of Tabebuia avellanedae were not considered toxic to HeLa cells. The extract of Solidago microglossa increased the transcriptional activity of pregnane X receptor at concentrations of 0.4 and 0.5 mg/mL (3.5 and 2.6-fold, respectively, relative to the vehicle, p<0.05). In contrast, Tabebuia avellanedae decreased pregnane X receptor transcriptional activity at all concentrations tested (0.1 to 0.7 mg/mL), and at the highest concentration, the pregnane X receptor inhibition was about 73% in relation to the activity observed in the presence of rifampicin, total agonist of this nuclear receptor (p<0.05). The extract of Costus spicatus showed no agonist or antagonistic effect on pregnane X receptor. Our results demonstrated that the extract of Solidago microglossa behaved as a pregnane X receptor agonist and Tabebuia avellanedae as an antagonist of this receptor. Although we still do not know whether these results are reproducible in vivo, new studies are necessary to investigate the risk of drug interaction and safety of phototherapy with other medicines.
Unidade Acadêmica: Faculdade de Ciências da Saúde (FS)
Departamento de Farmácia (FS FAR)
Informações adicionais: Dissertação (mestrado) — Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Brasília, 2019.
Programa de pós-graduação: Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas
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Aparece nas coleções:Teses, dissertações e produtos pós-doutorado

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